維偌帕地(varespladib)的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910032032.9 申請日 -
公開（公告）號 CN101838232A 公開（公告）日 2010-09-22
申請公布號 CN101838232A 申請公布日 2010-09-22
分類號 C07D209/24(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葛敏;胡春晨;付明偉 申請（專利權(quán)）人 愛斯醫(yī)藥科技（南京）有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210009 江蘇省南京市新模范馬路5號科技創(chuàng)新大樓24層2405
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種維偌帕地(varespladib)的制備方法，它是以4-羥基吲哚為起始原料，羥基保護(hù)后，用苯磺酰基保護(hù)N原子，從而在吲哚的2位上引入乙?；?，經(jīng)還原脫保護(hù)后得到2-乙基-4羥基吲哚，在羥基上引入乙酸叔丁酯，N用芐基保護(hù)后吲哚3位上經(jīng)草酰氯?；蟀苯?，最后水解叔丁酯得到維偌帕地(varespladib)。本發(fā)明具有起始原料價(jià)廉易得，反應(yīng)條件溫和，操作工藝簡便，成本低，產(chǎn)率高的優(yōu)點(diǎn)。