替米沙坦的合成新路線

基本信息

申請?zhí)?/td> CN01126367.9 申請日 -
公開（公告）號 CN1182122C 公開（公告）日 2004-12-29
申請公布號 CN1182122C 申請公布日 2004-12-29
分類號 C07D235/14;A61P9/12 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沈敬山;李劍峰;嚴(yán)鐵馬;李卉君;嵇汝運(yùn) 申請（專利權(quán)）人 鹽城市綠葉化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海開祺專利代理有限公司 代理人 中國科學(xué)院上海藥物研究所
地址 200031上海市太原路294號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗高血壓藥物的活性成分——替米沙坦(III)的制備方法。采用中間體I與4′-溴甲基聯(lián)苯-2-羧酸酯(R＝CH3、C2H5)經(jīng)親核取代反應(yīng)得替米沙坦的羧酸酯衍生物(R＝CH3、C2H5)后，再水解脫保護(hù)得目的物(III)。本發(fā)明闡述的工藝中改用甲基和乙基做保護(hù)基，4′-溴甲基聯(lián)苯2-羧酸甲酯和4′-溴甲基聯(lián)苯-2-羧酸乙酯更易制備，且更穩(wěn)定，與I的反應(yīng)易控制，雜質(zhì)少，生成IV后保護(hù)基也易脫去，收率和產(chǎn)品質(zhì)量也相應(yīng)提高，適于大規(guī)模生產(chǎn)。