一種抗菌肽依色格南的片段固相合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011457209.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112500453A | 公開（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112500453A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-16 |
| 分類號(hào) | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/20(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K1/113(2006.01)I;C07K1/08(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉連喜;王莉;印輝;周振球;曹恩清;張凱倫 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇新瑞藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京兆君聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉俊玲 |
| 地址 | 226532江蘇省南通市如皋市長(zhǎng)江鎮(zhèn)粵江路7號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種依色格南的片段固相合成方法，包括：采用Fmoc/tBu固相合成，按照依色格南片段7?12的氨基酸序列將Fmoc?氨基酸連接至羧基樹脂上；碘氧化形成第一對(duì)二硫鍵；全保護(hù)裂解得Fmoc?(7?12)?OH；采用Fmoc/tBu固相合成，按照依色格南的氨基酸序列將Fmoc?氨基酸和所得的Fmoc?(7?12)?OH連接至氨基樹脂上；碘氧化形成第二對(duì)二硫鍵；脫Fmoc保護(hù)基得全保護(hù)十七肽肽樹脂；用裂解液切割，同時(shí)脫去所有側(cè)鏈保護(hù)基，再以冰乙醚沉淀切割液獲得依色格南粗品；將依色格南粗品溶液過濾、分離純化和冷凍干燥，獲得依色格南三氟醋酸鹽或依色格南醋酸鹽。本發(fā)明采用純固相方式合成十七肽依色格南，并在樹脂上完成兩對(duì)二硫鍵的氧化，提高了二硫鍵的定位準(zhǔn)確性，提高了產(chǎn)品的純度，有利于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
