一種曲氟尿苷中間體及曲氟尿苷的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510817481.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105461772B 公開（公告）日 2018-01-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN105461772B 申請(qǐng)公布日 2018-01-12
分類號(hào) C07H19/073;C07H1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄭亞東;和龍;張華;徐昊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 國(guó)藥一心制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 國(guó)藥一心制藥有限公司
地址 130616 吉林省長(zhǎng)春市雙陽經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)一心路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種曲氟尿苷中間體的制備方法，在酸性樹脂催化劑的作用下，將1?氯?2?脫氧?3，5?二?O?對(duì)氯苯甲?；?D?核糖與5?三氟甲基?2，4?雙(三甲基甲硅烷氧基)嘧啶進(jìn)行縮合反應(yīng)后，得到曲氟尿苷中間體。本發(fā)明利用非均相催化的技術(shù)，采用酸性樹脂作為催化劑，替代了傳統(tǒng)的路易斯酸催化劑，在保證產(chǎn)品質(zhì)量可控的前提下，大大改善了生產(chǎn)工藝，催化效率高，條件溫和，不僅大幅度的提高了制備的1?(2’?脫氧?3，5?二?O?對(duì)氯苯甲?；?β?D?呋喃糖基)?5?三氟甲基尿嘧啶的純度，還有效的解決了使用路易斯酸性催化劑，所造成的后處理乳化嚴(yán)重，環(huán)境污染大及不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的問題。