醋酸地加瑞克的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910748640.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN110330552B | 公開（公告）日 | 2021-03-16 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110330552B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-16 |
| 分類號(hào) | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/34(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李九遠(yuǎn);李常峰;李邦洪;朱自力;李新勇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 天津凱諾醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 白雪 |
| 地址 | 300384 天津市南開區(qū)華苑產(chǎn)業(yè)區(qū)華天道2號(hào)火炬大廈8009-31室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種醋酸地加瑞克的合成方法。該方法包括：S1，以Rink Amide MBHA樹脂為載體，依次與地加瑞克前六個(gè)氨基酸進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到六肽樹脂片段III；S2，以CTC樹脂為載體，依次與地加瑞克后四個(gè)氨基酸進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到四肽樹脂片段I；S3，切割四肽樹脂片段I，得到四肽片段II；S4，將六肽樹脂片段III與四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到全肽樹脂；S5，切割全肽樹脂，得到地加瑞克；S6，對(duì)地加瑞克進(jìn)行醋酸轉(zhuǎn)鹽，得到醋酸地加瑞克。本發(fā)明有效解決了固相合成法制備醋酸地加瑞克時(shí)存在的副反應(yīng)多、收率底、成本高等問題。?? |
