伊特卡肽的液相合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011034312.6 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN111925418A | 公開（公告）日 | 2020-11-13 |
| 申請公布號 | CN111925418A | 申請公布日 | 2020-11-13 |
| 分類號 | C07K7/06(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李九遠(yuǎn);李常峰;荊祿濤;巴拉蘇布拉馬尼安·阿魯穆加姆 | 申請（專利權(quán)）人 | 天津凱諾醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 | 代理人 | 路秀麗 |
| 地址 | 300384 天津市南開區(qū)華苑產(chǎn)業(yè)區(qū)華天道2號火炬大廈8009-31室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種伊特卡肽的液相合成方法。該合成方法包括：采用Cbz作為保護(hù)基團(tuán)液相順序合成式（I）序列，脫除式（I）序列中Ac?D?Cys(K)的側(cè)鏈保護(hù)基團(tuán)K，得到式（II）序列；通過Boc?L?Cys(S?S?Py)?OtBu在式（II）序列的D?Cys處形成二硫鍵獲得式（III）序列，脫除式（III）序列中的保護(hù)基，得到伊特卡肽；K為Mmt或Trt。Cbz保護(hù)基既易于控制純度，避免缺失肽，又可經(jīng)Pd/C加氫簡單脫保護(hù)；采用Boc?L?Cys(S?S?Py)?OtBu與肽鏈連接，便于精準(zhǔn)控制二硫鍵的合成，提高了目標(biāo)多肽的收率和純度。?? |
