一種卡非佐米前藥及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510957692.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105924500B 公開（公告）日 2019-10-25
申請公布號 CN105924500B 申請公布日 2019-10-25
分類號 C07K7/06;C07K1/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃祥;黃詩貴;余灝;賀耘 申請（專利權(quán)）人 重慶兩江藥物研發(fā)中心有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙青朵
地址 401332 重慶市沙坪壩區(qū)西永科技三路創(chuàng)新生產(chǎn)力服務(wù)大廈3號樓313室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種卡非佐米前藥，具有式(Ⅰ)所示結(jié)構(gòu)。本發(fā)明以短鏈的聚乙二醇分子作為親水端，卡非佐米作為疏水端，兩部分利用L?亮氨酸以成亞胺鍵的方式相連，制備得到新型卡非佐米前藥，提高了卡非佐米的水溶性，易于制備成高濃度溶液，經(jīng)凍干制成成品，穩(wěn)定性增強(qiáng)。同時(shí)，所述卡非佐米前藥為酸敏性化合物，具有在血液(弱堿性)循環(huán)時(shí)保持穩(wěn)定，而一旦到達(dá)在腫瘤組織(偏酸性)，則能迅速釋放出卡非佐米原藥的特點(diǎn)，從而實(shí)現(xiàn)靶向給藥，在增強(qiáng)化療療效的同時(shí)減少毒副作用。