吡咯類化合物、其制備方法和藥物組合物與用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010052579.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111153846B 公開(kāi)（公告）日 2021-08-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN111153846B 申請(qǐng)公布日 2021-08-31
分類號(hào) C07D207/34;C07D413/12;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12;A61P37/06;A61P35/02;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/16;A61P31/22;A61P25/16;A61P25/14;A61P21/04;A61P19/02;A61P17/00;A61P17/06;A61P13/12;A61P1/16;A61K31/402;A61K31/422 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 賴宜生;葛書(shū)山;鄒毅;鄭英博;王芳;徐強(qiáng);郭文潔;鐘海清;劉雯 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京中澳轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究院有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 柏尚春
地址 210009 江蘇省南京市鼓樓區(qū)童家巷24號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種具有式(I)結(jié)構(gòu)特征的吡咯類化合物、其代謝產(chǎn)物、代謝前體、前藥、溶劑化物、結(jié)晶或其藥學(xué)上可接受的鹽、其制備方法、以及它們作為吲哚胺2,3?雙加氧酶1(IDO1)抑制劑的用途。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明的化合物對(duì)IDO1的活性具有顯著抑制作用，能夠有效地促進(jìn)T淋巴細(xì)胞增殖，抑制初始T淋巴細(xì)胞分化為調(diào)節(jié)性T細(xì)胞，逆轉(zhuǎn)IDO1介導(dǎo)的免疫抑制作用，可以用于治療具有IDO1介導(dǎo)的犬尿氨酸代謝途徑的病理學(xué)特征的相關(guān)疾病，包括癌癥、病毒感染、神經(jīng)變性疾病、白內(nèi)障、器官移植排斥、抑郁癥和自身免疫性疾病等。