硝基苯醚類化合物、其制備方法和藥物組合物與用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010064241.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN111187172B 公開（公告）日 2021-10-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN111187172B 申請(qǐng)公布日 2021-10-29
分類號(hào) C07C217/58（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;C07C227/18（2006.01）I;C07C229/10（2006.01）I;C07C229/22（2006.01）I;C07C231/12（2006.01）I;C07C233/36（2006.01）I;C07C253/30（2006.01）I;C07C255/54（2006.01）I;C07C323/58（2006.01）I;C07C319/20（2006.01）I;C07D207/16（2006.01）I;C07D211/60（2006.01）I;C07D213/30（2006.01）I;C07D213/84（2006.01）I;C07D307/52（2006.01）I;C07D401/12（2006.01）I;C07K5/078（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61P35/02（2006.01）I;A61K38/05（2006.01）I;A61K31/4545（2006.01）I;A61K31/44（2006.01）I;A61K31/4406（2006.01）I;A61K31/445（2006.01）I;A61K31/277（2006.01）I;A61K31/401（2006.01）I;A61K31/137（2006.01）I;A61K31/198（2006.01）I;A61K31/341（2006.01）I;A61K31/197（2006.01）I;A61K31/165（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 賴宜生;歐陽(yáng)宜強(qiáng);魯俊峰;趙磊;金雙龍;岳露;徐強(qiáng);郭文潔;高健 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京中澳轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究院有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 柏尚春
地址 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)童家巷24號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 硝基苯醚類化合物、其制備方法和藥物組合物與用途。本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及一種具有通式（I）結(jié)構(gòu)特征的硝基苯醚類化合物、其立體異構(gòu)體、代謝產(chǎn)物、代謝前體、前藥、溶劑化物、結(jié)晶或其藥學(xué)上可接受的鹽、其制備方法、以及它們作為PD?1/PD?L1抑制劑的用途。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明的化合物對(duì)PD?1/PD?L1蛋白?蛋白相互作用具有顯著的抑制活性，能夠有效抑制PD?1/PD?L1介導(dǎo)的腫瘤免疫逃逸，因此可以用于制備具有抑制PD?1/PD?L1活性的抑制劑，并且可以作為免疫檢查點(diǎn)抑制劑用于腫瘤的免疫治療。