一種替度魯肽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110891381.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113480633A 公開（公告）日 2021-10-08
申請公布號 CN113480633A 申請公布日 2021-10-08
分類號 C07K14/605（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/20（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉宏;鄔莉娜;周琳;趙春林;胡沙;李浩 申請（專利權(quán)）人 成都諾和晟泰生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 潘穎
地址 610000四川省成都市天府國際生物城（雙流區(qū)生物城中路二段18號）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，特別涉及一種替度魯肽的制備方法。該方法包括：制備Phe?Ile?Asn（trt）?Trp（Boc）?Leu五肽片段、Asp（tBu）?Asn（trt）?Leu三肽片段（Ⅰ）、His（trt）?Gly?Asp（tBu）三肽片段（Ⅱ）、Ile?Gln（trt）?Thr（tBu）?Lys（Boc）?Ile?Thr（tBu）?Asp（tBu）第一肽樹脂；在第一肽樹脂上依次偶聯(lián)氨基酸和多肽片段，將所得替度魯肽樹脂裂解純化。該方法成功的突破了替度魯肽His消旋雜質(zhì)的控制難點(diǎn)、規(guī)避了Asn發(fā)生分子內(nèi)自主成環(huán)并提高了Asn的偶聯(lián)效率。