一種手性N-Boc-吡咯烷-3-硼酸類化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110301093.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113024588A 公開（公告）日 2021-06-25
申請公布號 CN113024588A 申請公布日 2021-06-25
分類號 C07F5/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 付曉平;鐘國慶;易小軍;周海波;胡西;姜士禮;左成;干玉娟;高劍;李元波 申請（專利權）人 成都諾和晟泰生物科技有限公司
代理機構 北京集佳知識產權代理有限公司 代理人 夏菁
地址 610000 四川省成都市天府國際生物城（雙流區(qū)生物城中路二段18號）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種手性N?Boc?吡咯烷?3?硼酸類化合物的制備方法，包括：S1）采用手性試劑（+）?Ipc2BH或（?）?Ipc2BH，與式Ⅰ所示N?Boc?3?吡咯啉進行不對稱硼氫化反應，得到式Ⅱ所示三烷基硼中間體；S2）采用堿性水溶液與式Ⅱ所示三烷基硼中間體反應，得到式Ⅲ所示手性N?Boc?吡咯烷?3?硼酸；S3）將式Ⅲ所示手性N?Boc?吡咯烷?3?硼酸與醇類化合物進行酯化反應，得到式Ⅳ?a或式Ⅳ?b所示手性N?Boc?吡咯烷?3?硼酸酯。本發(fā)明首次公開了一種N?Boc?吡咯烷?3?硼酸類化合物的手性制備方法，所述制備方法具有以下優(yōu)勢：1）起始原料和試劑便宜易得；2）操作方法簡單，重復性好；3）產物的光學純度高，ee值>96％；4）可實現(xiàn)公斤級放大；5）純化方法簡便，4步反應只需最終一次柱層析，總收率高達60％以上。