酸敏感型紫杉醇前藥、其制備方法及前藥納米膠束

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710586314.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN107353399B 公開（公告）日 2019-03-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN107353399B 申請(qǐng)公布日 2019-03-19
分類號(hào) C08G63/91（2006.01）I; C08G63/664（2006.01）I; A61K47/69（2017.01）I; A61K47/59（2017.01）I; A61K31/337（2006.01）I; A61K9/107（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)高分子化合物；其制備或化學(xué)加工；以其為基料的組合物;
發(fā)明人 周星; 孫偉; 翟英雷 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 海南藥物研究所有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 海南省藥物研究所;沈陽藥科大學(xué);海南藥物研究所有限責(zé)任公司
地址 570311 海南省?？谑袊腋咝聟^(qū)藥谷二期藥谷一路7號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種酸敏感型紫杉醇前藥，具有式(I)所示結(jié)構(gòu)，及其制備方法和應(yīng)用。所述酸敏感型紫杉醇前藥中，聚合物前體為乙烯基醚官能化的兩親性兩嵌段共聚物，藥物分子通過縮醛鍵與兩親性兩嵌段共聚物共價(jià)鏈接；上述紫杉醇前藥可在水溶液中自組裝形成以聚乙二醇親水鏈段為外表面、以側(cè)基官能化聚己內(nèi)酯及通過縮醛鍵鍵合到聚合物主鏈上的抗腫瘤藥物紫杉醇為疏水內(nèi)核的前藥納米膠束。該膠束載藥量較高，在體內(nèi)循環(huán)過程中能夠避免藥物的泄露和突釋。聚合物前藥含有pH敏感性的縮醛鍵，在正常細(xì)胞中的弱堿性環(huán)境下無法釋放藥物，在腫瘤細(xì)胞中的酸性環(huán)境下藥物緩慢釋放，能夠特異性的殺傷腫瘤細(xì)胞，從而降低藥物的毒副作用。