哌柏西利的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010667467.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113929675A 公開（公告）日 2022-01-14
申請公布號 CN113929675A 申請公布日 2022-01-14
分類號 C07D471/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 初虹;徐金峰 申請（專利權(quán)）人 蘇州特瑞藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州智品專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王利斌
地址 215000 江蘇省蘇州市高新區(qū)滸墅關(guān)鎮(zhèn)滸青路68號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種本發(fā)明工藝運(yùn)用價(jià)格便宜的2?氯?4?溴嘧啶為起始原料，通過乙?；h(huán)戊基氨化，雙乙烯酮環(huán)化，繼續(xù)與廉價(jià)對中間體（7）偶聯(lián)，酸性條件去除保護(hù)基團(tuán)，高收率低成本的制得到哌柏西利（化學(xué)純度≥99%）。本發(fā)明工藝避免Heck反應(yīng)使用貴金屬氯化鈀或醋酸鈀，以及較貴的配體，提高了合成成本。本發(fā)明工藝路線簡短，成本較低，有益環(huán)境，適合工業(yè)化放量生產(chǎn)。反應(yīng)過程中避免了貴金屬氯化鈀或醋酸鈀的使用，減少金屬鈀基因毒性的擔(dān)憂，有利于進(jìn)一步提高哌柏西利制劑的安全性。