一種艾曲泊帕的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010667724.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113929626A 公開（公告）日 2022-01-14
申請公布號 CN113929626A 申請公布日 2022-01-14
分類號 C07D231/46（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 初虹;徐金峰 申請（專利權(quán)）人 蘇州特瑞藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州智品專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王利斌
地址 215000 江蘇省蘇州市高新區(qū)滸墅關(guān)鎮(zhèn)滸青路68號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種艾曲泊帕（艾曲波帕）的合成方法，本發(fā)明方法運(yùn)用廉價(jià)的水合肼與乙酰乙酸乙酯反應(yīng)，然后再與3,4?二甲基碘苯反應(yīng)制備重要起始物料1?（3,4?二甲苯基）?3?甲基?1H?吡唑?5（4H）?酮（8），解決起始物料3,4?二甲基苯肼難以獲得的問題。還可采用N,N?羰基?二咪唑（CDI）與鄰氨基苯酚反應(yīng)，同時(shí)保護(hù)氨基和羥基，然后溴化，再與間羧基苯硼酸偶聯(lián)，脫保護(hù)制備2?羥基?3?硝基聯(lián)苯?4’?甲酸，工藝更簡便。以艾曲泊帕為原料的艾曲泊帕乙醇胺制劑主要用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效，或脾切除術(shù)后慢性原發(fā)免疫性血小板減少癥（ITP）患者的血小板減少。