一種瑞戈非尼的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910997733.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112679424A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112679424A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-20 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/81(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 初虹;徐金峰 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 蘇州特瑞藥業(yè)股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 215000 江蘇省蘇州市高新區(qū)滸墅關(guān)鎮(zhèn)滸青路68號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種瑞戈非尼的合成方法采用3?氟?4?硝基苯酚為原料替代傳統(tǒng)的3?氟?4?氨基苯酚進(jìn)行醚化反應(yīng)，然后再催化加氫得到4?(4?氨基?3?氟苯氧基)?N?甲基吡啶?2?甲酰胺，優(yōu)點(diǎn)在于硝基相對(duì)于氨基穩(wěn)定性高很多，和4?氯?2?吡啶甲酰胺成醚以后再經(jīng)行催化加氫，此時(shí)由于羥基已經(jīng)成醚，產(chǎn)品穩(wěn)定性提高很多，催化加氫以后得到的產(chǎn)品的純度和收率都有很大提高，保證了最終產(chǎn)品瑞戈非尼的質(zhì)量。用3?氟?4?硝基苯酚作為起始物料和4?氯?2?吡啶甲酰胺進(jìn)行成醚反應(yīng)，則不需要采用4?甲基?2?戊酮對(duì)氨基經(jīng)行保護(hù)，催化加氫以后得到的中間體和最終產(chǎn)品的質(zhì)量更好。?? |
