一種倍他米松中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711424088.X 申請日 -
公開(公告)號 CN108047296B 公開(公告)日 2021-04-02
申請公布號 CN108047296B 申請公布日 2021-04-02
分類號 C07J3/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔣青鋒;楊坤;于傳云 申請(專利權(quán))人 江西贛亮醫(yī)藥原料有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳市智旭鼎浩知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 周超
地址 344700江西省撫州市南城縣金山口工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種倍他米松中間體的制備方法,由化合物Ⅱ?yàn)榈孜?,?jīng)硅氰化反應(yīng)制得化合物Ⅲ,然后經(jīng)水解反應(yīng)脫去硅烷基團(tuán),得到化合物Ⅳ,再經(jīng)轉(zhuǎn)位重排反應(yīng)制得化合物Ⅰ。本發(fā)明用三甲基氰硅烷代替氰化鈉,與底物發(fā)生硅氰化反應(yīng),再經(jīng)水解反應(yīng)、轉(zhuǎn)位重排反應(yīng)構(gòu)建17β?CN,雖然反應(yīng)步驟增加,但其路線簡單,整體反應(yīng)時間縮短,易于操作,適合工業(yè)化生產(chǎn);更重要的,本發(fā)明合成路線,幾乎沒有副反應(yīng)發(fā)生,生產(chǎn)收率、產(chǎn)物質(zhì)量都明顯增加,大大降低了生產(chǎn)成本。??