芳基-2-硫代海因類化合物中間體、其制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910520551.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110511206A 公開(kāi)（公告）日 2019-11-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN110511206A 申請(qǐng)公布日 2019-11-29
分類號(hào) C07D401/04;C07D233/86 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳曉東;馬振千;牛明玉;史登健;繆金鵬;鄧洪癸;馬立金;黃亞萍 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225300 江蘇省泰州市泰州醫(yī)藥高新區(qū)泰鎮(zhèn)路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種式Ⅳ?a所示的芳基?2?硫代海因類化合物，及其制備方法，以及式Ⅳ?a化合物作為關(guān)鍵中間體制備式Ⅴ?a化合物的方法。首先，以氨基酸為起始原料，經(jīng)酰氯化，取代反應(yīng)，經(jīng)硫代源關(guān)環(huán)試劑關(guān)環(huán)后，即得式Ⅳ?a化合物。所述的式Ⅳ?a化合物進(jìn)一步與式Ⅳ?A化合物進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)可制備第二代雄激素受體信號(hào)抑制劑。該工藝路線反應(yīng)溫和、操作簡(jiǎn)單，同時(shí)還避免了傳統(tǒng)工藝中氰化物或氰基類化合物的使用，因此適合工藝化生產(chǎn)。