一種鹽酸羅哌卡因的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010474334.8 申請日 -
公開（公告）號 CN113735760A 公開（公告）日 2021-12-03
申請公布號 CN113735760A 申請公布日 2021-12-03
分類號 C07D211/60（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄧洪癸;馬振千;單愛林;馬立金;齊洪俠;胡麗娜;孫江峰 申請（專利權(quán)）人 揚子江藥業(yè)集團江蘇海慈生物藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 南京正聯(lián)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225321江蘇省泰州市泰州醫(yī)藥高新區(qū)泰鎮(zhèn)路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸羅哌卡因的制備方法，所述的制備方法，具體步驟如下：1）在還原劑和非質(zhì)子溶劑存在下，將（S）?哌啶?2?甲酸與丙醛經(jīng)過還原胺化反應(yīng)，得到中間體1；2）在N,N?二甲基甲酰胺和非質(zhì)子溶劑存在下，將步驟1）得到的中間體1與?；噭┙?jīng)過?；磻?yīng)，得到中間體2；3）在N,N?二甲基甲酰胺存在和堿性條件下，將步驟2）得到的中間體2與2,6?二甲基苯胺經(jīng)過縮合反應(yīng)，得到中間體3；4）將步驟3）得到的中間體3與鹽酸成鹽，得到鹽酸羅哌卡因粗品；5）鹽酸羅哌卡因粗品經(jīng)提純得到鹽酸羅哌卡因精品。本發(fā)明的方法，制得的產(chǎn)物純度大于99.99%，該合成工藝反應(yīng)條件溫和、制備工藝簡單、成本低廉、安全環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。