一種達沙替尼中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410354582.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104119292A 公開（公告）日 2014-10-29
申請公布號 CN104119292A 申請公布日 2014-10-29
分類號 C07D277/56(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;張超;武云龍;黃海平;郭萌 申請（專利權(quán)）人 天津市煒杰科技有限公司
代理機構(gòu) 天津才智專利商標代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種達沙替尼中間體的制備方法。該方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯為原料，使用二碳酸二叔丁酯進行氨基保護，堿性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；將2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸與草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯與2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在濃鹽酸的四氫呋喃溶液中脫保護得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，該制備方法相較于目前已公開報道的制備方法，操作簡便，收率更高，成本低，并且利于工業(yè)化生產(chǎn)。