4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410288642.6 申請日 -
公開（公告）號 CN104016949A 公開（公告）日 2014-09-03
申請公布號 CN104016949A 申請公布日 2014-09-03
分類號 C07D307/79(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;陳偉;黃海平;李友峰;林松 申請（專利權(quán)）人 天津市煒杰科技有限公司
代理機構(gòu) 天津才智專利商標代理有限公司 代理人 龐學欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種普盧卡必利中間體4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸的合成方法。該方法是先將4-(乙?；被?-2-羥基-3-(2-羥基乙基)苯甲酸甲酯加入到有機溶劑中，加入三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯關(guān)環(huán)得到4-乙酰氨基-2,3-二氫苯并呋喃-7-甲酸甲酯粗品，用上述粗品直接用N-氯代琥珀酰亞胺進行氯化得到粗品4-乙酰胺氨基-5-氯-7-苯并呋喃甲酸甲酯，水解純化得到純品4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸。本方法與以前的方法相比，簡化了工業(yè)化生產(chǎn)難度，收率明顯提高，因此本發(fā)明的方法更易于工業(yè)化生產(chǎn)操作，幾乎沒有有機和無機的廢棄溶劑等，總收率較高，便于工業(yè)規(guī)?；a(chǎn)。