阿維菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物鹽和阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備方法及用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310063563.0 申請日 -
公開(公告)號 CN103214532A 公開(公告)日 2013-07-24
申請公布號 CN103214532A 申請公布日 2013-07-24
分類號 C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A01P7/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田學(xué)芳;祁同生;次素英;蔡翠玉;李立華;王少偉;賈成國;張慶;潘貞德;王玉萬 申請(專利權(quán))人 新奧天然氣股份有限公司
代理機構(gòu) 石家莊新世紀(jì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 河北威遠(yuǎn)生物化工股份有限公司;河北威遠(yuǎn)生物化工有限公司
地址 050031 河北省石家莊市和平東路393號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿維菌素B2a/2b胺基衍生物和衍生物鹽、阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備方法及用途。阿維菌素B2a/2b胺基衍生物包括六類化合物,阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽為六類阿維菌素B2a/2b胺基衍生物與有機酸和無機酸反應(yīng)形成的鹽。阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備過程為:⑴阿維菌素B2a/2b和叔丁基二甲基氯硅烷或氯甲酸烯丙酯進行保護反應(yīng);⑵已保護的B2a/2b與氧化劑反應(yīng)得到阿維菌素B2a/2b酮化合物;⑶酮化合物進行胺化反應(yīng),得到保護的胺基衍生物;⑷脫除保護劑得到B2a/2b的氨基衍生物;與有機酸或無機酸反應(yīng),得到阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽。本發(fā)明以阿維菌素B2為母體合成阿維菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物鹽,擴大了阿維菌素B2的利用范圍。