阿維菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物鹽和阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備方法及用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310063563.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103214532B 公開（公告）日 2018-07-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN103214532B 申請(qǐng)公布日 2018-07-06
分類號(hào) C07H17/08;C07H1/00;A01P7/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田學(xué)芳;祁同生;次素英;蔡翠玉;李立華;王少偉;賈成國;張慶;潘貞德;王玉萬 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 新奧天然氣股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 石家莊新世紀(jì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 河北威遠(yuǎn)生物化工有限公司
地址 050031 河北省石家莊市長安區(qū)和平東路393號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿維菌素B2a/2b胺基衍生物和衍生物鹽、阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備方法及用途。阿維菌素B2a/2b胺基衍生物包括六類化合物，阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽為六類阿維菌素B2a/2b胺基衍生物與有機(jī)酸和無機(jī)酸反應(yīng)形成的鹽。阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽的制備過程為：⑴阿維菌素B2a/2b和叔丁基二甲基氯硅烷或氯甲酸烯丙酯進(jìn)行保護(hù)反應(yīng)；⑵已保護(hù)的B2a/2b與氧化劑反應(yīng)得到阿維菌素B2a/2b酮化合物；⑶酮化合物進(jìn)行胺化反應(yīng)，得到保護(hù)的胺基衍生物；⑷脫除保護(hù)劑得到B2a/2b的氨基衍生物；與有機(jī)酸或無機(jī)酸反應(yīng)，得到阿維菌素B2a/2b胺基衍生物鹽。本發(fā)明以阿維菌素B2為母體合成阿維菌素B2a/2b胺基衍生物、衍生物鹽，擴(kuò)大了阿維菌素B2的利用范圍。