一種腦啡肽酶抑制劑的合成

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611177799.7 申請日 -
公開（公告）號 CN108203396A 公開（公告）日 2018-06-26
申請公布號 CN108203396A 申請公布日 2018-06-26
分類號 C07C233/47;C07C231/12;C07C229/34;C07D207/26 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 林文清;鄭宏杰;劉小波;高曉鵬;朱劍平;沈陳健 申請（專利權）人 江西博騰藥業(yè)有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 400714 重慶市北碚區(qū)云漢大道117號附539號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種腦啡肽酶抑制劑的合成本發(fā)明公開了一種腦啡肽酶抑制劑（Sacubitril）的合成新方法，該方法以L?焦谷氨酸為原料，經過多步反應，然后差向異構化結晶得到與Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物?；笈c聯(lián)苯反應得到式II化合物，再水解開環(huán)得到式III化合物，式III化合物與丁二酸酐反應后，再還原得到Sacubitril。本發(fā)明采用了新的手性控制策略，以更簡單可靠的方法構建了新的手性中心；將手性關鍵中間體的控制放在合成線路的前段，有利于降低風險并降低成本。