4-鹵代異吲哚啉鹽酸鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710816259.7 申請日 -
公開（公告）號 CN109485597A 公開（公告）日 2019-03-19
申請公布號 CN109485597A 申請公布日 2019-03-19
分類號 C07D209/44（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 沈杞容; 孫海; 高紅軍; 李原強; 車大慶 申請（專利權(quán)）人 瑞博（杭州）醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 310051 浙江省杭州市濱江區(qū)江陵路88號4幢5樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種4?鹵代異吲哚啉鹽酸鹽的制備方法，由2,3?二鹵甲基?3?鹵代苯為原料，經(jīng)環(huán)合反應制備得到式Ⅰ化合物，反應式如下：n為1或2；其中，X1為鹵素，R為烷氧基，氨甲?；?，苯氧基，芐氧基，羰基，羥基，酰胺或烷基取代的酰胺。所述環(huán)合反應試劑為烷氧胺，尿素，苯氧胺，芐氧胺，羥胺或酰肼等。后經(jīng)還原或者水解反應制備得到4?鹵代異吲哚啉鹽酸鹽。本發(fā)明不僅還原反應條件溫和，而且，反應收率高，成本低，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。