一種3-鹵代-5-三氟甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110001691.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112724132A 公開(kāi)（公告）日 2021-04-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN112724132A 申請(qǐng)公布日 2021-04-30
分類號(hào) C07D471/04;A61P31/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 梁永宏;曾兆森;嚴(yán)文廣 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 藥雅科技（上海）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京市鼎立東審知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 陳佳妹;賈滿意
地址 201800 上海市嘉定區(qū)菊?qǐng)@新區(qū)樹(shù)屏路588弄37號(hào)2042室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種3?鹵代?5?三氟甲基?吡唑并[1,5?a]吡啶的合成方法。本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)合成領(lǐng)域。本發(fā)明以4?三氟甲基吡啶為原料與2,4,6?三甲基苯磺酰肼反應(yīng)成鹽，再與丙炔酸乙酯反應(yīng)得到中間體3，中間體3在酸作用下水解得到中間體4，中間體4與NXS反應(yīng)得到3?鹵代?5?三氟甲基?吡唑并[1,5?a]吡啶5。其中X為：Cl、Br、I中的任意一種。本發(fā)明反應(yīng)步驟少、操作簡(jiǎn)單，原料便宜易得且目標(biāo)化合物為新化合物無(wú)合成報(bào)道，系我們首次發(fā)明。