一種馬來酸桂哌齊特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200810161810.X 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN101362738B 公開(公告)日 2011-01-26
申請公布號(hào) CN101362738B 申請公布日 2011-01-26
分類號(hào) C07D295/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付德才;康鈺;劉暢;趙軍旭;李志偉 申請(專利權(quán))人 福建金山生物制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 代理人 王為
地址 350001 福建省福州市倉山區(qū)高盛路3號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種馬來酸桂哌齊特的制備方法,制備過程包括:由3,4,5-三甲氧基肉桂酸與氯化劑反應(yīng)制備相應(yīng)的酰氯化物,與哌嗪單無機(jī)酸酸鹽反應(yīng)制備1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪;氯乙酰氯和四氫吡咯反應(yīng)制備氯乙酰吡咯啶;1-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪和氯乙酰吡咯啶反應(yīng)制備1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3,4,5-三甲氧基肉桂?;?哌嗪,可以直接在乙醇或丙酮溶液中,與馬來酸成鹽,經(jīng)結(jié)晶后,可制備熔點(diǎn)高、晶型穩(wěn)定的馬來酸桂哌齊特。