頭孢洛林酯的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710044144.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108341840A 公開（公告）日 2018-07-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN108341840A 申請(qǐng)公布日 2018-07-31
分類號(hào) C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高順清;史清華;蘇軍權(quán);黃權(quán)華;張翠榮 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 深圳華潤(rùn)九新藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳中一專利商標(biāo)事務(wù)所 代理人 深圳華潤(rùn)九新藥業(yè)有限公司
地址 518000 廣東省深圳市福田區(qū)上梅林凱豐路2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種頭孢洛林酯的制備方法。包括如下步驟：將原料(Z)?2?(5?氨基?1,2,4?噻二唑?3?基)?2?乙氧亞胺基乙酸與鹵代三苯甲烷在堿性環(huán)境中發(fā)生氨基保護(hù)反應(yīng)得式I所示化合物；將式I所示化合物與2,4,6?三硝基氟苯在堿性條件下發(fā)生取代反應(yīng)得式II所示化合物；將式II所示化合物與式III所示化合物在堿性條件下發(fā)生?；磻?yīng)得式IV所示化合物；將式IV所示化合物在酸性或催化氫化條件下脫去三苯甲基得到式V所示化合物；將式V所示化合物與磷酰化試劑進(jìn)行磷?；磻?yīng)后得頭孢洛林酯。本方法可得到雜質(zhì)少、產(chǎn)率高的頭孢洛林酯，其效果顯著優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。