一種鹽酸維拉佐酮IV晶的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711163592.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107827878A 公開(kāi)（公告）日 2018-03-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN107827878A 申請(qǐng)公布日 2018-03-23
分類號(hào) C07D405/12 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宗利;洪承杰;董繼鵬;周錫欽 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京北陸藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 101500 北京市密云縣水源西路3號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種鹽酸維拉佐酮IV晶的制備方法，包括以下步驟：（1）將1?[4?(5?氰基吲哚?3?基)丁基]?4?(2?氨甲酰?苯并呋喃?5?基)?哌嗪加入異丙醇中，加熱回流后過(guò)濾；（2）向?yàn)V液中滴加含5%~35%氯化氫的異丙醇溶液；（3）滴加完畢后回流，過(guò)濾，烘干得到IV晶。這種方法簡(jiǎn)單、便捷，出人意料地解決了現(xiàn)有技術(shù)中IV晶通過(guò)其他晶型固態(tài)下轉(zhuǎn)晶所引起的混晶現(xiàn)象，避免了混合物的產(chǎn)生；生成的鹽酸維拉佐酮IV晶粒度適宜，殘留溶劑合格，并且含水量低，有利于得到穩(wěn)定的晶型并改善制劑產(chǎn)品的溶出情況，繪制令人滿意的體外溶出曲線，可提升藥物穩(wěn)定性、生物利用度及療效。