一種醋酸亮丙瑞林的工業(yè)化制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510170154.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106146622A 公開（公告）日 2016-11-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN106146622A 申請(qǐng)公布日 2016-11-23
分類號(hào) C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李湘;徐琪 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 中肽生化有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 310018 浙江省杭州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)12號(hào)大街69號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種適用于工業(yè)化大規(guī)模制備亮丙瑞林的方法，所述方法是以PAM樹脂為固相載體，采用Boc與Fmoc相結(jié)合的固相合成法依次偶聯(lián)氨基酸，得到全保護(hù)的亮丙瑞林前體肽樹脂。氨基酸偶聯(lián)過程中采用了低溫連接方法及側(cè)鏈保護(hù)，降低了消旋及側(cè)鏈上的副反應(yīng)。通過對(duì)肽樹脂的乙胺化反應(yīng)，直接得到全保護(hù)亮丙瑞林粗肽，再用三氟醋酸溶液去除側(cè)鏈保護(hù)基得到亮丙瑞林粗肽。經(jīng)反相色譜法純化，換鹽及冷凍干燥得到醋酸亮丙瑞林。本發(fā)明方法操作簡便，合成效率高，總收率36％，產(chǎn)品純度達(dá)99％以上，同時(shí)本發(fā)明減少了對(duì)環(huán)境的污染，提高了制備工藝的安全性。