?；疓LP-1化合物及其修飾基團的合成

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811653280.0 申請日 -
公開（公告）號 CN111378028A 公開（公告）日 2020-07-07
申請公布號 CN111378028A 申請公布日 2020-07-07
分類號 C07K14/605(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 辛中帥;王琦芳;文良柱;鐘遠廣;張先勇;李夷平 申請（專利權(quán)）人 江蘇萬邦醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 南京眾聯(lián)專利代理有限公司 代理人 萬新醫(yī)藥科技（蘇州）有限公司;江蘇萬邦醫(yī)藥科技有限公司;江蘇萬邦生化醫(yī)藥集團有限責任公司
地址 215123江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號生物納米原A4-213單元
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種?；疓LP?1化合物及其修飾基團的合成，一種?；疓LP?1化合物及其修飾基團的合成，其特征在于，包括如下步驟：制備化合物2：將GLP?1(9?37)為起始原料，用化合物1在相對序列GLP?1(9?37)的位置26的Lys上進行PEG化修飾，并控制反應(yīng)pH，進行?；悸?lián)反應(yīng)得到化合物2；制備化合物4：以化合物2為起始原料，用化合物3進行GLP?1(9?37)端位氨基的修飾，并與反應(yīng)縮合劑、堿進行液相?；悸?lián)反應(yīng)得到化合物4；制備Semaglutide：以化合物4為起始原料，進行脫保護到最終的索瑪魯肽；本發(fā)明操作過程簡便，副反應(yīng)減少，大大降低了氨基酸化合物發(fā)生消旋的風險，具有廣泛的應(yīng)用前景，便于用于大規(guī)模生產(chǎn)。??