一種吡啶硫脲衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911092021.X 申請日 -
公開(公告)號 CN110818631B 公開(公告)日 2021-09-10
申請公布號 CN110818631B 申請公布日 2021-09-10
分類號 C07D213/84;C07D401/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 褚定軍;謝曉強;盛榮;金明亮;祝小青 申請(專利權(quán))人 奧銳特藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 浙江千克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 裴金華
地址 317200 浙江省臺州市天臺縣八都工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及吡啶硫脲衍生物及其制備方法和應(yīng)用,以2?氰基?3?三氟甲基?5氨基吡啶(化合物3)為原料,與硫氰酸銨和芳香酰氯制得吡啶硫脲衍生物A,繼續(xù)在堿性條件下水解得到化合物B,后者可以在酸性鹽的作用下轉(zhuǎn)化為化合物C,也可以在體系中加入鄰氟苯甲酰胺中間體D,采用一鍋法制得阿帕魯胺。上述合成路線原料來源方便,試劑綠色環(huán)保,棄除了毒性試劑硫光氣的使用,適合阿帕魯胺的工業(yè)化生產(chǎn)。