一種PSMA抑制劑、化合物及其制備方法與用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110089388.7 申請日 -
公開(公告)號 CN112851637A 公開(公告)日 2021-05-28
申請公布號 CN112851637A 申請公布日 2021-05-28
分類號 C07D401/12;C07F5/06;C07B59/00;A61K51/04;A61P35/00;A61K103/30;A61K103/40;A61K103/32;A61K103/00;A61K101/02 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周彤;張曉軍;崔孟超;唐阿娟 申請(專利權(quán))人 北京瑞達福明科技有限公司
代理機構(gòu) 北京天悅專利代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 田明;任曉航
地址 100142 北京市海淀區(qū)恩濟里小區(qū)27號樓二層2606
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種PSMA抑制劑、化合物及其制備方法與用途。所述化合物的結(jié)構(gòu)如式A所示,其中,R1為環(huán)已甲胺或苯甲胺,R2為用于絡(luò)合(放射性)金屬離子的DOTA(I)或NODA(II),放射性金屬核素用于診斷或治療,非放射性金屬核素用于結(jié)合放射性核素。本發(fā)明還提供了所述化合物的制備方法及應(yīng)用。該類化合物與前列腺特異性膜抗原(PSMA)有很高的親和性,具有快速清除的特點,特別適合用于腫瘤放射性核素靶診斷、分期及治療等。