2,6-二氮雜螺[3.5]壬烷-6-甲酸叔丁基酯及其鹽的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110434953.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN113214255A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-08-06 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN113214255A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-08-06 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D471/10 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 周強(qiáng);張大為;孫春;于凌波;徐學(xué)芹;毛延軍;董徑超;馬汝建;徐艷;白有銀;蘭倩倩;高明飛;姚寶元;趙廷;巴蘇偉;劉雙燕 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 天津藥明康德新藥開(kāi)發(fā)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海浦一知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 鄭權(quán) |
| 地址 | 214029 江蘇省無(wú)錫市新吳區(qū)新瑞路8號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)一種2,6?二氮雜螺[3.5]壬烷?6?甲酸叔丁基酯的合成方法，包括以下步驟：第一步，化合物1在惰性氛圍、第一反應(yīng)溶劑中和堿的作用下與1?溴?3?氯丙烷發(fā)生取代反應(yīng)，得到化合物2；第二步，化合物2在惰性氛圍、第二反應(yīng)溶劑中經(jīng)還原劑還原后自動(dòng)發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合反應(yīng)，得到化合物3；第三步，化合物3在第三反應(yīng)溶劑中上Boc保護(hù)基，得到化合物4；第四步，化合物4催化氫化脫去保護(hù)基，得到化合物5。本發(fā)明的方法具有原料易得，操作方便，反應(yīng)安全，易于控制，適合放大，路線短，總體收率較高，適合工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。 |
