一種含有甲磺酸達(dá)比加群酯的藥物組合物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911270343.9 申請日 -
公開（公告）號 CN112933048A 公開（公告）日 2021-06-11
申請公布號 CN112933048A 申請公布日 2021-06-11
分類號 A61K9/14;A61K9/16;A61K9/48;A61K9/20;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/32;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 徐云;郭進(jìn);馮明聲;姚曉敏;曹于平 申請（專利權(quán)）人 南京海辰藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210046 江蘇省南京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)恒發(fā)路1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種含有甲磺酸達(dá)比加群酯的藥物組合物及其制備方法。該組合物由活性物質(zhì)甲磺酸達(dá)比加群酯、水分散性表面活性劑、親水性聚合物和其他藥學(xué)上可接受的輔料組成。其中所述水分散性表面活性劑的熔融溫度為40℃～80℃，含量為15％～25％；親水性聚合物的熔融溫度為60℃～100℃，含量為25％～35％。本發(fā)明所制備的藥物組合物避免使用有機(jī)酸，減少了對胃酸分泌過多患者胃部的刺激，提高了患者的順應(yīng)性。使用水分散性表面活性劑的增溶作用，提高了藥物組合物在pH4.5醋酸鹽介質(zhì)中溶出速率，30min溶出量可達(dá)80％以上，有效解決了甲磺酸達(dá)比加群酯在胃酸缺乏患者胃內(nèi)較高pH值環(huán)境下的溶解度，改善了體內(nèi)生物利用度、降低了個(gè)體間的變異性；利用親水性聚合的低吸濕性改善了藥物組合物在生產(chǎn)、儲存過程中出現(xiàn)的穩(wěn)定性問題。本發(fā)明采用熱熔攪拌制粒工藝制備，工藝過程中不接觸水、不使用有機(jī)溶劑，有效降低了活性物質(zhì)的降解，改善了藥物組合物的穩(wěn)定性，同時(shí)生產(chǎn)工藝簡單、周期短、成本低、綠色環(huán)保，易于工業(yè)化大生產(chǎn)。