一組替諾福韋酯化合物、制備方法及其在抗病毒方面的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310134160.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103224530B 公開(kāi)（公告）日 2014-10-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN103224530B 申請(qǐng)公布日 2014-10-29
分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 游國(guó)戰(zhàn);劉洪海;楊松峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 洛陽(yáng)聚慧集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州科維專利代理有限公司 代理人 馬忠;王理君
地址 471000 河南省洛陽(yáng)市西工區(qū)九都路58號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一組具有抑制HIV-1/HBV病毒復(fù)制活性的替諾福韋酯化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、制備方法及其藥物用途。該組化合物具有通式I，其中X=H，Y=H；R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3，m=0-4，n=10-20；R2，R3，R4分別如說(shuō)明書(shū)中所定義，還公開(kāi)了含有該組化合物的藥物組合物。實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒復(fù)制的活性是陽(yáng)性對(duì)照藥齊多夫定（AZT）的20倍、是目前治療艾滋病最好的藥物：TDF的1000倍、約是處于臨床階段CMX157的9倍，且脂溶性又約是CMX157的2倍的優(yōu)點(diǎn)，實(shí)驗(yàn)還證明本發(fā)明化合物還具有抑制HBV病毒復(fù)制的活性，可用于治療艾滋病藥物或乙型肝炎藥物的開(kāi)發(fā)。