一組替諾福韋酯化合物、制備方法及其在抗病毒方面的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310134491.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103242366A 公開（公告）日 2013-08-14
申請公布號 CN103242366A 申請公布日 2013-08-14
分類號 C07F9/6561(2006.01)I;C07C57/15(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 游國戰(zhàn);劉洪海;楊松峰 申請（專利權(quán)）人 洛陽聚慧集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州科維專利代理有限公司 代理人 洛陽聚慧投資股份有限公司;洛陽聚慧醫(yī)藥科技有限公司;游國戰(zhàn);劉洪海
地址 471000 河南省洛陽市西工區(qū)九都路58號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一組具有抑制HIV/HBV病毒復(fù)制活性的替諾福韋酯化合物、制備方法及其藥物用途。該組化合物具有通式I，其中：X=H，Y=H；R1=-CH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3，m=0-4,n=10-20；R2=-OCH2OC(O)OCH(CH3)2。還公開了含有該組化合物的藥物組合物。實驗證明本發(fā)明化合物之一具有的抑制HIV-1病毒復(fù)制的活性是齊多夫定（AZT）的4.5倍、約是目前治療艾滋病最好藥物韋瑞德（TDF）的250倍、是處于臨床階段的藥物CMX157的1.37倍，且脂溶性又約是CMX157的2倍的優(yōu)點；還具有的抑制HBV病毒復(fù)制的活性；可用于治療艾滋病/乙型肝炎藥物的開發(fā)。