具有抑制HIV-1/HBV病毒復(fù)制活性的核苷類化合物、制備方法及抗病毒方面的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310134492.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103232490B 公開（公告）日 2015-06-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN103232490B 申請(qǐng)公布日 2015-06-10
分類號(hào) C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 游國(guó)戰(zhàn);劉洪海;楊松峰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 洛陽(yáng)聚慧集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州科維專利代理有限公司 代理人 洛陽(yáng)聚慧投資股份有限公司;洛陽(yáng)聚慧醫(yī)藥科技有限公司;游國(guó)戰(zhàn);劉洪海
地址 471000 河南省洛陽(yáng)市西工區(qū)九都路58號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一組具有抑制HIV-1/HBV病毒復(fù)制活性的非環(huán)核苷類化合物、制備方法及其藥物用途。還公開了該組化合物的通式I，其中R1是氫、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C5-6芳基或C5-12芳烷基；R2是任一天然或可藥用氨基酸側(cè)鏈，并且，條件是當(dāng)該側(cè)鏈含有羧基時(shí)，則任選該羧基選用烷基或芳基酯化。還公開了結(jié)構(gòu)通式I和結(jié)構(gòu)通式Ⅱ的制備方法以及含有該組化合物的藥物組合物。實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明化合物具有抑制HIV-1/HBV病毒復(fù)制的活性，且所述化合物之一具有比目前治療艾滋病藥物替諾福韋酯富馬酸鹽(TDF)活性高385倍多，且脂溶性又比TDF高的優(yōu)點(diǎn)，可用于治療艾滋病或乙型肝炎藥物的開發(fā)。