一種新頭孢側(cè)鏈中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310157153.2 申請日 -
公開(公告)號 CN103232405A 公開(公告)日 2013-08-07
申請公布號 CN103232405A 申請公布日 2013-08-07
分類號 C07D277/40(2006.01)I;C07C69/63(2006.01)I;C07C67/293(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 厲昆;江海波;陳亮;任紅陽;陳治;周國營 申請(專利權(quán))人 山東優(yōu)勝美特醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) 濰坊正信專利事務(wù)所 代理人 王偉霞
地址 262737 山東省濰坊市濱海經(jīng)濟開發(fā)區(qū)臨港路東、工業(yè)街南
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種新頭孢側(cè)鏈中間體的合成方法,采用異丁酸和溴素為原料,分1次以上滴加溴素進行反應(yīng),在每次溴素滴加完畢,通入氯氣繼續(xù)反應(yīng)的方式,使得副產(chǎn)的HBr轉(zhuǎn)化成溴素繼續(xù)與異丁酸反應(yīng),得到α-溴代異丁酸,得到的α-溴代異丁酸與異丁烯在質(zhì)子酸強催化劑的作用下反應(yīng),通過直接蒸餾得到α-溴代異丁酸叔丁酯,將α-溴代異丁酸叔丁酯與去甲基氨噻肟酸乙酯采用丙酮作為溶劑,在相轉(zhuǎn)移催化劑的催化作用下經(jīng)烷烴化反應(yīng),再經(jīng)水解得到(Z)-2-氨基-α-[[2-(叔丁氧基)-1,1-二甲基-2-氧代乙氧基]亞氨基]-4-噻唑乙酸。本發(fā)明是一個工藝簡單、原料轉(zhuǎn)化率和收率高、環(huán)保、低成本的生產(chǎn)工藝。