一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110914587.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113621021A 公開（公告）日 2021-11-09
申請公布號 CN113621021A 申請公布日 2021-11-09
分類號 C07K5/078（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/13（2006.01）I;C07K1/02（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳小元;徐鵬飛;郭志德;吳曉明;文雪君 申請（專利權(quán)）人 上海藍納成生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 北京兆君聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201208上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物前體化合物，其結(jié)構(gòu)如下式（I）所示。本發(fā)明還提供一種靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物，是以式（I）化合物為配體，經(jīng)治療性核素標(biāo)記得到的配合物，其結(jié)構(gòu)如式（II）所示。本發(fā)明還提供所述前體化合物和所述治療藥物的制備方法，及其在制備FAP蛋白高表達腫瘤的治療藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的靶向成纖維細(xì)胞活化蛋白的治療藥物利用截短型伊文思藍的修飾的成纖維活化蛋白抑制劑能夠顯著延長其循環(huán)半衰期，并且能夠增強腫瘤攝取富集和保留時間。