一種制備喜樹堿類和伊文思藍偶聯(lián)的兩親性化合物的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110809969.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113429417A 公開（公告）日 2021-09-24
申請公布號 CN113429417A 申請公布日 2021-09-24
分類號 C07D491/22（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳小元;吳曉明;楊清寶;周子健;何田 申請（專利權）人 上海藍納成生物技術有限公司
代理機構 北京兆君聯(lián)合知識產權代理事務所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201208上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿易試驗區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種制備喜樹堿類和伊文思藍偶聯(lián)的兩親性化合物的方法，包括：喜樹堿或其衍生物與羰基化試劑在有機溶劑中反應，加入生成中間體F；中間體F的羥基與氯甲酸酯類化合物發(fā)生?；磻芍虚g體G；鄰連甲苯胺與在偶聯(lián)試劑存在下發(fā)生酰胺鍵偶聯(lián)縮合生產中間體D；中間體D與1?氨基?8?萘酚?2,4?二磺酸單鈉鹽發(fā)生重氮化偶聯(lián)反應生成中間體E；中間體E脫除保護基得到中間體C；中間體C與中間體G在有機溶劑中發(fā)生親核取代反應生兩親性化合物。本發(fā)明的方法并現(xiàn)有的EB?CPT合成方法具有更高的反應效率、更少的副反應和更高的收率，更適合工業(yè)化生產。