一種截短型伊文思藍(lán)修飾的成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110753794.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113582975A 公開（公告）日 2021-11-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN113582975A 申請(qǐng)公布日 2021-11-02
分類號(hào) C07D401/14（2006.01）I;A61K31/4709（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61K31/555（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K47/54（2017.01）I;A61K47/62（2017.01）I;A61K103/00（2006.01）N;A61K103/30（2006.01）N;A61K103/32（2006.01）N 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳小元;徐鵬飛;郭志德;吳曉明;楊清寶;何田 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海藍(lán)納成生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京兆君聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201208上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號(hào)10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種截短型伊文思藍(lán)修飾的成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑化合物，由連接基團(tuán)L1、L2、L2、L2和X將截短型伊文思藍(lán)、成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑和核素螯合基團(tuán)連接在一起構(gòu)成，其結(jié)構(gòu)如式（I）；其中，R1為成纖維細(xì)胞活化蛋白抑制劑；L1為賴氨酸、谷氨酸或其衍生物結(jié)構(gòu)；L2是?（CH2）n?，其中n是0至30的整數(shù)，其中每個(gè)?CH2?單獨(dú)地用?O?、?NH?、?（CO）?、?NH（CO）?或?（CO）?NH?替換；L3是?（CH2）n?，其中m是0至30的整數(shù)，其中每個(gè)?CH2?單獨(dú)地用?O?或?（CO）?替換；L4是?（CH2）n?，其中p是0至30的整數(shù)，其中每個(gè)?CH2?單獨(dú)地用?O?、?NH?、?（CO）?、?NH（CO）?或?（CO）?NH?替換；X選自N、C、O、S或者2R是核素螯合基團(tuán)。本發(fā)明還提供基于所述化合物結(jié)構(gòu)的放射性標(biāo)記物，所述的化合物及放射性標(biāo)記物具有顯著延長(zhǎng)的血液循環(huán)半衰期、增強(qiáng)的腫瘤攝取富集和保留時(shí)間，適合用作FAP蛋白高表達(dá)腫瘤的核素治療和顯像。