一種靶向成纖維細胞活化蛋白的診斷藥物及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110927447.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113603678A 公開（公告）日 2021-11-05
申請公布號 CN113603678A 申請公布日 2021-11-05
分類號 C07D401/14（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K101/02（2006.01）N 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳小元;徐鵬飛;郭志德;吳曉明;文雪君 申請（專利權(quán)）人 上海藍納成生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 北京兆君聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201208上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種靶向成纖維細胞活化蛋白的診斷藥物前體化合物，其結(jié)構(gòu)如下式（I）所示。本發(fā)明還提供一種靶向成纖維細胞活化蛋白的診斷藥物，是以式（I）化合物為配體，經(jīng)18FAl標(biāo)記得到的配合物，其結(jié)構(gòu)如式（II）所示。本發(fā)明還提供所述前體化合物和所述診斷藥物的制備方法，及其在制備FAP蛋白高表達腫瘤的核素顯像藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的靶向成纖維細胞活化蛋白的診斷核素藥物采用可穩(wěn)定生產(chǎn)及較長半衰期18F核素代替68Ga，可改善靶向FAP蛋白核素的顯像效果，具有在臨床上推廣應(yīng)用的潛力。