一種長(zhǎng)循環(huán)半衰期的前列腺特異性膜抗原靶向化合物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110225558.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113004371A 公開(kāi)（公告）日 2021-06-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN113004371A 申請(qǐng)公布日 2021-06-22
分類(lèi)號(hào) C07K5/062（2006.01）I;C07K7/02（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/107（2006.01）I;C07K1/13（2006.01）I;A61K51/08（2006.01）I;A61K45/06（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 不公告發(fā)明人 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海藍(lán)納成生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京兆君聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉俊玲
地址 201306上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)臨港新片區(qū)新楊公路860號(hào)10幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種具有長(zhǎng)循環(huán)半衰期的前列特異性膜抗原（PSMA）靶向化合物，其結(jié)構(gòu)如式（I）；R1為前列腺特異性膜抗原靶向化合物；?（X）n?（CH2）m?（Y）q?，其中X和Y獨(dú)立的選自賴(lài)氨酸、谷氨酸或者含有賴(lài)氨酸及谷氨酸的衍生結(jié)構(gòu)，n是0至12的整數(shù)，m是0至60的整數(shù)，q是0至12的整數(shù)，其中每個(gè)CH2可以單獨(dú)地用?O?、?NH（CO）?或?（CO）?NH?替換；L2是?（CH2）m?，其中p是0至30的整數(shù)，其中每個(gè)CH2可以單獨(dú)地用?O?、?NH（CO）?或?（CO）?NH?替換；R2是核素螯合基團(tuán)。本發(fā)明還提供基于所述化合物結(jié)構(gòu)的放射性標(biāo)記物，所述的化合物及放射性標(biāo)記物具有顯著延長(zhǎng)的血液循環(huán)半衰期、增強(qiáng)的腫瘤攝取富集和保留時(shí)間，適合用作PSMA高表達(dá)腫瘤的核素治療和顯像。