一種改進(jìn)的鹽酸維納卡蘭的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111441168.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114031535A 公開(kāi)（公告）日 2022-02-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN114031535A 申請(qǐng)公布日 2022-02-11
分類號(hào) C07D207/12（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳小林;吳小澍;吳立明;王智勇;梁屹;王珊珊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海旭東海普藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201206上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)金滬路879號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種改進(jìn)的鹽酸維納卡蘭的合成方法，本發(fā)明所述的方法包括在（1R,2R）?2?（3,4?二甲氧基苯乙氧基）環(huán)己基?1?胺或其鹽酸鹽即中間體C與酸酐氨解的過(guò)程中，添加有機(jī)堿作為催化劑，并采用適宜的反應(yīng)溫度，可以使原料化合物C完全轉(zhuǎn)化成過(guò)渡態(tài)，且能夠使化合物D粗品的純度≥98.0％且能夠?qū)⒒衔顳的RRS異構(gòu)體雜質(zhì)降低至0.2％及以下。