一種氟骨化醇的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202111654227.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN114276284A | 公開（公告）日 | 2022-04-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114276284A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-04-05 |
| 分類號(hào) | C07C401/00（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 馬慶童;牛建興;邱傳龍;陳陽生;王明剛;臧云龍;孫桂玉;劉曉霞;杜昌余;王清亭 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 正大制藥（青島）有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京睿博行遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 崔超 |
| 地址 | 266555山東省青島市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)團(tuán)結(jié)路3601號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域，公開了一種采用匯聚式合成路線制備氟骨化醇的方法，包含以下步驟：化合物1在有機(jī)溶劑一中與氧化劑反應(yīng)得到化合物3；化合物3在有機(jī)溶劑二中于堿性條件下與含硅基的羥基保護(hù)基試劑反應(yīng)得到化合物4；化合物4在有機(jī)溶劑三中于堿性條件下與化合物2進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物5；化合物5在有機(jī)溶劑四中與脫硅基保護(hù)基試劑反應(yīng)得到氟骨化醇。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于：首次采用匯聚式合成路線制備氟骨化醇，與傳統(tǒng)合成路線比較，具有合成路線短、副產(chǎn)物少、純化簡(jiǎn)單、收率高、適合工業(yè)化生產(chǎn)的優(yōu)點(diǎn)，避免了劇毒試劑MOMCl和甲烷磺酸的使用，環(huán)境友好，提高收率，總收率提高至70％以上。 |
