化合物I及（R）?3?氨基哌啶鹽酸鹽II、其制備方法及其在利格列汀合成中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310561772.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104387315B 公開(kāi)（公告）日 2017-10-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN104387315B 申請(qǐng)公布日 2017-10-10
分類號(hào) C07D211/56(2006.01)I;C07D211/02(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D473/04(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周巖鋒;何訓(xùn)貴;劉永;王元 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京金信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)李冰路67弄12號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種具有光學(xué)活性的3?氨基哌啶及其衍生物的制備方法，以及其在二肽基肽酶?Ⅳ抑制劑利格列汀合成中的應(yīng)用。所述制備方法中，采用3?氨基吡啶為原料，通過(guò)3?位氨基保護(hù)、催化氫化還原吡啶環(huán)、手性試劑拆分得到化合物Ⅰ，進(jìn)而再脫保護(hù)得到(R)?3?氨基哌啶鹽酸鹽II。所述應(yīng)用中，由化合物Ⅰ制備的化合物Ⅲ為合成利格列汀的重要中間體，(R)?3?氨基哌啶鹽酸鹽II也可直接合成高純度的利格列汀。本發(fā)明所用原料價(jià)格低、市場(chǎng)上容易得到、各步驟單元操作簡(jiǎn)單、設(shè)備要求低、安全性高，易于工業(yè)化生產(chǎn)。