4?(1?羥基?1,3?二氫苯并[c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊二烯?5?基氧基)苯氰的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201610703804.7 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN107759625A | 公開（公告）日 | 2018-03-06 |
| 申請公布號 | CN107759625A | 申請公布日 | 2018-03-06 |
| 分類號 | C07F5/04 | 分類 | 有機化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王元;劉傳軍;唐文生;何訓(xùn)貴 | 申請（專利權(quán)）人 | 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司 |
| 地址 | 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)李冰路67弄12 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗炎藥含硼小分子4?(1?羥基?1,3?二氫苯并[c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊二烯?5?基氧基)苯氰(化合物I)的制備方法，其包括如下步驟：在有機溶劑中，以化合物II為起始物料，在強堿存在下與硼酸酯反應(yīng)生成硼酸中間體，不經(jīng)分離，繼續(xù)進行環(huán)合反應(yīng)，“一鍋法”制備化合物I。本路線采用“一鍋法”制得化合物I，避免了繁瑣的保護脫保護步驟，操作簡便、環(huán)境友好、有明顯成本優(yōu)勢，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。 |
