制備色瑞替尼的新中間體及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410625539.6 申請日 -
公開（公告）號 CN104447515B 公開（公告）日 2017-06-16
申請公布號 CN104447515B 申請公布日 2017-06-16
分類號 C07D213/30(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 宋金峰;唐文生;何訓貴;王元 申請（專利權(quán)）人 藥源藥物化學（上海）有限公司
代理機構(gòu) 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 朱梅;張皓
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)李冰路67弄12號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及用于制備色瑞替尼的中間體式(1)所示化合物1和式(2)所示的化合物2，或者化合物2的化學上可接受的鹽。其中，R為飽和或不飽和芳環(huán)亞甲基、芳雜環(huán)亞甲基的芐位形式基團；X為鹵素。本發(fā)明還涉及一種經(jīng)過新中間體化合物1和化合物2制備化合物4的方法，其中，由化合物1到化合物2的還原步驟采用硼氫化物或者其組合物以及醇類溶劑；通過催化氫化或者轉(zhuǎn)移氫化方法還原化合物2，生成化合物4。本發(fā)明提供的經(jīng)過化合物1和2制備化合物4的路線，將化學還原步驟與催化氫化相結(jié)合，避免了使用昂貴的二氧化鉑，有效地降低了合成色瑞替尼的中間體4的成本。