4-(1-羥基-1,3-二氫苯并[c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊二烯-5-基氧基)苯氰的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201610703804.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN107759625B | 公開（公告）日 | 2018-03-06 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN107759625B | 申請(qǐng)公布日 | 2018-03-06 |
| 分類號(hào) | C07F5/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王元;劉傳軍;唐文生;何訓(xùn)貴 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京金信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 藥源藥物化學(xué)（上海）有限公司 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)李冰路67弄12 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種抗炎藥含硼小分子4?(1?羥基?1,3?二氫苯并[c][1,2]氧雜硼雜環(huán)戊二烯?5?基氧基)苯氰(化合物I)的制備方法，其包括如下步驟：在有機(jī)溶劑中，以化合物II為起始物料，在強(qiáng)堿存在下與硼酸酯反應(yīng)生成硼酸中間體，不經(jīng)分離，繼續(xù)進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)，“一鍋法”制備化合物I。本路線采用“一鍋法”制得化合物I，避免了繁瑣的保護(hù)脫保護(hù)步驟，操作簡(jiǎn)便、環(huán)境友好、有明顯成本優(yōu)勢(shì)，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。?? |
