瑞戈非尼鹽及其晶型、制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410181182.7 申請日 -
公開（公告）號 CN103923001B 公開（公告）日 2016-02-10
申請公布號 CN103923001B 申請公布日 2016-02-10
分類號 C07D213/81(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 王元;何訓貴;周巖鋒;梁晨冰 申請（專利權(quán)）人 藥源藥物化學（上海）有限公司
代理機構(gòu) 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 藥源藥物化學（上海）有限公司;藥源生物科技（啟東）有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)李冰路67弄12號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及兩種如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有機酸鹽，即瑞戈非尼的2-羥基乙磺酸鹽(依西酸鹽)和乙基磺酸鹽。本發(fā)明還涉及瑞戈非尼依西酸鹽(式Ⅰ)的兩種晶型，命名為晶型A、晶型B。本發(fā)明還涉及瑞戈非尼乙基磺酸鹽(式Ⅱ)的兩種晶型，命名為晶型α、晶型β。本發(fā)明還公開了一種瑞戈非尼對甲苯磺酸鹽的新晶型，命名為晶型N-1。本發(fā)明還公開了瑞戈非尼依西酸鹽晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸鹽晶型α、β，瑞戈非尼對甲苯磺酸鹽晶型N-1的制備方法。本發(fā)明公開的瑞戈非尼依西酸鹽晶型A、B，瑞戈非尼乙基磺酸鹽晶型α、β，瑞戈非尼對甲苯磺酸鹽晶型N-1有X-射線粉末衍射特征吸收峰和差示掃描量熱儀(DSC)特征吸收峰。其中，瑞戈非尼依西酸鹽晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸鹽晶型β以及瑞戈非尼對甲苯磺酸鹽晶型N-1穩(wěn)定、不易吸潮、溶解性好。